ہائڈروکسیپروپیل-بیٹا-سائکلوڈیکسٹرین؛ ہائڈروکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین -سیکلوڈیکسٹرین کا ایک ہائیڈرو آکسیلیٹڈ مشتق ہے۔ یہ بیٹسائکلوڈیکسٹرین مشتقوں میں سے ایک ہے جس کا تیاری کے طریقوں ، زہریلا ٹیسٹوں اور درخواست کے دائرہ کار پر حالیہ برسوں میں اچھی طرح سے مطالعہ کیا گیا ہے۔ ہائڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین نہ صرف بیٹسائکلوڈیکسٹرین جیسے بہت سے مرکبات پر بہترین لفافے کا اثر رکھتا ہے ، بلکہ اس میں پانی میں گھلنشیلتا بھی ہے اور ویوو میں انکپسولیٹڈ دوائیوں کی رہائی کی شرح اور جیوویویلیبلٹی کو بھی بہتر بناتا ہے۔ لہذا ، ہائڈروکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین میں کچھ خاص عمدہ خصوصیات ہیں ، اور اس میں میڈیسن میں وسیع پیمانے پر اطلاق کی حد اور سب سے زیادہ امید افزا ایپلی کیشن ہے۔
ہائیڈرو آکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین بیٹسائکلوڈیکسٹرین کا ایک مشتق ہے جہاں سی 2 ، سی 3 ، اور سی 8 ہائیڈروکسیل گروپس کو ہائڈروکسیپروپیل گروپوں نے تبدیل کیا ہے۔ مختلف رد عمل کی شرائط کی وجہ سے ، ہائڈروکسیپروپائل کی پوزیشن مختلف ہوتی ہے ، لہذا متعدد سسٹم جیسے 2- ہائڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین اور 2.3۔
بیٹسائکلوڈیکسٹرین میں ہائڈروکسل گروپ کی جگہ پروپیل کی جگہ لینے کے بعد ، پیدا ہونے والا ہائیڈروکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین انو لوڈیکسٹرین کی طرح ہے جیسے سالماتی غیر کم تخفیف وغیرہ کے علاوہ ، الکلائن میڈیا میں استحکام ، مضبوط ایسڈ کے ذریعہ سڑن ، سڑن ، غیر منقولہ لفافہ اثر اور غیر نوزائیدہ اثر کے ذریعہ استحکام ، مولیکولر لفافہ اثر اور غیر منفرد بھی ہے۔ betacyclodextrin. مثال کے طور پر:
1 ، کمرے کے درجہ حرارت پر ہائیڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین ، پانی کی گھلنشیلتا بہت زیادہ ہے ، عام طور پر 50 ٪ سے زیادہ ، لہذا اسے الکحل کے پانی کے حل میں کرسٹال نہیں کیا جاسکتا ہے۔
2. لفافے والے مادوں میں ہائیڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین اور بیٹسائکلوڈیکسٹرین کی سلیکٹی مختلف ہے ، اور لفافے والے مادوں کا سالماتی تناسب تبدیل کیا جاسکتا ہے۔
3 ، ہائڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین بنیادی طور پر انسانی جسم میں کیٹابولک نہیں ہے ، نہ ہی جمع ، زبانی ہائیڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین زیادہ تر اسٹول ، والدین کی انتظامیہ کے ساتھ اخراج کا سب سے زیادہ اخراج ہے ، بنیادی طور پر تمام پیشاب سے خارج ہوتا ہے۔
4 ، حیاتیاتی جسم میں ہائڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین لفافے والے مادوں کی تیزی سے رہائی کو فروغ دے سکتا ہے۔
5 ، ہائڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین کے مقابلے میں بیٹسائکلوڈیکسٹرین یا دیگر مشتق (جیسے میتھیلیشن-بیٹسائکلوڈیکسٹرین) کی سطح کی کم سرگرمی ، کم ہیمولیسس سرگرمی ہے ، اور استعمال کرنے میں زیادہ محفوظ ہے۔
ہائیڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین کی مذکورہ بالا خصوصیات کی وجہ سے ، اس نے دواسازی کے میدان میں زیادہ سے زیادہ توجہ حاصل کی ہے۔ ہائڈروکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین کے اطلاق کے بارے میں لوگوں کی تفہیم کو بڑھانے کے لئے ، مندرجہ ذیل مثالوں کی مثال دی گئی ہے:
1. ناقابل تحلیل دوائیوں کی پانی کی گھلنشیلتا بڑھانے کے معاملے میں۔ مثال کے طور پر ، ڈائی ہائڈروآرٹیمیسنین اور آرٹیمیتر پانی میں ناقابل تحلیل ہیں ، اور ان کی گھلنشیلتا 1 ہائڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین کے ساتھ لفافہ کرنے کے بعد پاؤڈر انجیکشن کی ضروریات کو پورا کرسکتی ہے۔ 5 0 ٪ ہائیڈروکسیپروپائل Betacyclodextrin حل میں ڈائی آکسین کی گھلنشیلتا پانی میں 0.07mg/mL سے 68mg/mL تک بڑھ گئی۔
2. منشیات کے استحکام میں اضافے کے معاملے میں۔ مثال کے طور پر ، ایسٹراڈیول کو ہائیڈروکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین سے لپیٹ کر کمرے کے درجہ حرارت پر رکھا گیا ہے ، اس کے انحطاط کی نصف زندگی کو 1.2 سال سے 4 سال تک بڑھایا جاسکتا ہے۔
3 ، منشیات کے ضمنی اثرات کو کم کرنے میں۔ مثال کے طور پر ، واسوڈیلیٹر نموڈپائن پانی میں ناقابل تحلیل ہے اور جب زبانی طور پر لیا جاتا ہے تو جگر کے پہلے پاس کا شکار ہوتا ہے۔ پٹھوں کی انتظامیہ کے لئے انجیکشن کے طور پر ہائیڈرو آکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین کا استعمال منشیات کے حیاتیاتی جذب کو نمایاں طور پر بڑھا سکتا ہے اور معدے یا پٹھوں کے ٹشووں کو پہنچنے والے نقصان کو کم کرسکتا ہے۔
4. منشیات کی دستیابی کو بہتر بنانے کے معاملے میں ؛ مثال کے طور پر: سٹیرایڈ ہارمون ہائڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین لفافہ ہے ، نہ صرف گھلنشیلتا زیادہ ہے ، رہائی کی شرح تیز ہے ، اور بے ساختہ ہارمون کے مقابلے میں ، خون میں منشیات کی سطح تقریبا 2 2 گنا زیادہ ہوسکتی ہے۔
5. ہائیڈرو آکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین کی حفاظت کے لحاظ سے۔ منظم subacute اور دائمی زہریلا مطالعات کے مطابق ، ہائڈروکسیپروپیل Betacyclodextrin بیماری کا سبب نہیں بنتا ہے اور نہ ہی چوہوں میں موت کا باعث بنتا ہے۔ خرگوشوں کو نس ناستی انجیکشن کے بعد ، ہائڈروکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین کو تیزی سے خون سے ختم کردیا گیا اور پیشاب سے خارج کردیا گیا ، اور مسلسل انجیکشن کے بعد کوئی منفی علامات نہیں تھے۔ 200 ملی گرام/کلوگرام ہائیڈروکسیپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرن کی نس ناستی انتظامیہ نے چوہوں اور بندروں میں کلینیکل اثرات نہیں دکھائے۔ صرف ہائیڈروکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین کی زبانی یا نس کے خوراکیں بالترتیب 15 گرام/کلوگرام یا 10 گرام/کلوگرام تک زیادہ تھیں ، اور بندروں کو نہیں مارتی تھیں۔ انسانی کلینیکل مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ ہائڈروکسیپروپائل بیٹاڈیکسٹرین زبانی طور پر ، نس ناستی ، نسلی طور پر ، ناک ، سبنگول اور آکولر کا انتظام کیا جاتا ہے ، جس میں جلد ، آنکھوں یا پٹھوں پر کوئی منفی اثر یا جلن نہیں ہوتا ہے۔ اس سے ظاہر ہوتا ہے کہ ہائڈروکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین حیاتیات کے لئے بہت محفوظ ہے۔
اگر نیچے دیئے گئے جدول کے مطابق انتظام کیا گیا تو ہائیڈرو آکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین بالکل محفوظ ہے۔
ایڈمنسٹریشن روٹ اور ہائیڈروکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین کی خوراک انسانی جسم 1 میں۔ انٹراوینس انفیوژن کی کل مقدار: 30 گرام۔ استعمال کا طریقہ: لگاتار 4 دن کے لئے 5 ٪
2 ، نس ناستی انجیکشن کی کل رقم: 3G ہر خوراک: 150 ملی گرام/کلوگرام استعمال طریقہ: لگاتار 4 دن کے لئے 5 ٪
3 ، زبانی (فیصد) کل استعمال: 0. 2g/کلوگرام فی خوراک: 0. 2 ملی گرام/کلوگرام استعمال کا طریقہ: گولی
4. کل ناک کا استعمال: 600mg/ دن ہر خوراک: 40 ملی گرام/ دن کے استعمال کا طریقہ: 10 ٪ پانی کا حل
5 ، زبانی sublingual استعمال کل رقم: 120 ملی گرام/کلوگرام ہر خوراک: 120 ملی گرام/کلوگرام استعمال طریقہ: گولی
6. جلد کا استعمال: 45 ٪ پانی کا حل
دوسری طرف ، ہائیڈروکسائپروپائل بیٹسائکلوڈیکسٹرین کی کم ہیمولیسس سرگرمی اور سطح کی سرگرمی کی وجہ سے ، یہ جلد اور پٹھوں کو پریشان نہیں کرتا ہے ، یہاں تک کہ اگر ہائڈروکسیپروپائل بیٹسکلوڈیکسٹرین کی حراستی 100 ملی گرام/ایم ایل تک پہنچ جاتی ہے تو ، جب یہ پٹھوں میں انجکشن لگایا جاتا ہے تو یہ خارش نہیں ہوتا ہے۔ ہائڈروکسیپروپیل بیٹسائکلوڈیکسٹرین ان معاملات میں دوسرے کوسولوینٹس سے نمایاں طور پر اعلی ہے۔
